【關(guān)鍵字】藥品說明書;鹽酸;索尼;受體;劑量;鹽酸莫索尼定片
【 全 文 】
【性狀】本品為薄膜衣片,除去膜衣顯白色。
【藥理作用】莫索尼定是新型的中樞降壓藥，它是一種對咪唑啉I1受體具有高度親和力的選擇性激動劑。根據(jù)不同的種屬、組織和所用的配體，本品對咪唑啉I1受體的選擇性比對α2腎上腺素受體的選擇性可高達(dá)600倍，在體內(nèi)與中樞咪唑啉I1受體的結(jié)合明顯與血壓下降程度有關(guān)。動物實(shí)驗(yàn)時(shí)用一種對咪唑啉受體位點(diǎn)有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預(yù)處理后，可抵消本品引起的血壓下降。體外本品是一種α2腎上腺素受體選擇性激動劑，比對α1腎上腺素受體結(jié)合強(qiáng)達(dá)288倍。本品的降壓作用與α2腎上腺素受體結(jié)合無明顯關(guān)系。
【藥代動力學(xué)】本品口服吸收較快，0.3～1小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，生物利用度約為88%。本品沒有首過效應(yīng)，58～60%的原型化合物經(jīng)腎臟排泄，只有小于2%的藥物經(jīng)糞便排泄。小于15%的藥物在體內(nèi)代謝，主要產(chǎn)物為4，5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2(消除半衰期)為2小時(shí)左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學(xué)。
【適應(yīng)癥】輕、中度原發(fā)性高血壓
【用法與用量】本品應(yīng)采用個(gè)體化用藥原則。一般從最低劑量開始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能達(dá)到預(yù)期效果，可在三周內(nèi)將劑量調(diào)至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。單次劑量不得超過0.4mg或日劑量不超過0.6mg。輕、中度腎功能不全者，單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。
【不良反應(yīng)】治療開始時(shí)可出現(xiàn)口干、疲乏和頭痛等癥狀；偶見頭暈、失眠和下肢無力感等。極少產(chǎn)生胃腸道不適，個(gè)別有皮膚過敏反應(yīng)。
【禁忌癥】
1.病竇綜合癥
2.II和III度竇房或房室傳導(dǎo)阻滯
3.心動過緩，休息狀態(tài)下脈搏在每分鐘50以下
4.嚴(yán)重心律失常
5.嚴(yán)重心功能不全
6.不穩(wěn)定型心絞痛
7.嚴(yán)重肝病
8.中度以上腎功能不全患者（腎小球?yàn)V過率在30ml/分鐘以下）
9. 血管神經(jīng)性水腫
10.間歇性跛行、雷諾氏綜合癥、巴金森氏綜合癥、癲癇、青光眼等
【注意事項(xiàng)】
1.輕度腎功能不全的患者，在服用本品時(shí)應(yīng)監(jiān)控其降壓效果。
2. 對本品過敏時(shí)應(yīng)停藥。
3.開車或操縱機(jī)器者應(yīng)謹(jǐn)慎，可能影響其駕駛或操縱能力。
4. 與β阻斷劑合用時(shí)，應(yīng)先服用β阻斷劑，然后隔一定時(shí)間再服本品。
5.盡管在使用本品中迄今尚未發(fā)生過血壓升降的異常變化，但建議長期服用本品時(shí)，勿采取突然停藥的措施。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】16歲以下兒童禁用。
【老年患者用藥】老年患者須慎用，用初始劑量宜小，因?yàn)樗麄儗λ幬锏拿舾行杂袝r(shí)難以估計(jì)。
【藥物相互作用】1. 與β阻斷劑合用時(shí)，開始時(shí)即產(chǎn)生降壓，然后有較強(qiáng)的反跳現(xiàn)象出現(xiàn)。
2. 與其他降壓藥合用可增強(qiáng)本品的降壓效果。
3. 與芐唑啉合用時(shí)，能削弱本品的降壓作用。
4.與酒精、鎮(zhèn)靜藥或麻醉藥合用時(shí)，能增強(qiáng)其降壓效果。
【藥物過量】發(fā)生嚴(yán)重低血壓可抬高下肢，補(bǔ)充血容量，如果無效，可緩慢靜脈注射縮血管藥物，不斷監(jiān)測血壓變化。
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