【關(guān)鍵字】藥品說(shuō)明書;鹽酸;血管;作用;患者;鹽酸咪達(dá)普利片
【 全 文 】
【性狀】本品為薄膜衣片，除去膜衣后顯白色。
【藥理毒理】
1. 藥理本品為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑�？诜�，在體內(nèi)轉(zhuǎn)換成活性代謝物咪達(dá)普利拉，后者可抑制ACE的活性，阻止血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換成血管緊張素Ⅱ，使外周血管舒張，降低血管阻力，產(chǎn)生降壓作用。
2. 毒理(致癌、致突變和生殖毒性)
大鼠和小鼠分別長(zhǎng)期口服本品(每日10mg/kg和每日30mg/kg)18個(gè)月和4個(gè)月，均未發(fā)現(xiàn)有致癌作用。
細(xì)菌的逆轉(zhuǎn)變異試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)、染色體畸變和基因突變?cè)囼?yàn)均未見致突變作用。
大鼠和家兔的生殖毒性研究未見致畸和致死作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】健康成年男子口服10mg，約6～8小時(shí)血漿中活性代謝物咪達(dá)普利拉的濃度達(dá)峰值(15ng/ml)，消除半衰期為8小時(shí)，24小時(shí)尿中總排泄率為服用劑量的25.5%。健康成人每次口服10mg，連續(xù)服用7天，血漿中咪達(dá)普利拉的濃度在3～5天后達(dá)穩(wěn)態(tài)，未見有體內(nèi)蓄積；但腎功能障礙患者的血漿濃度與健康成年人比較，可見半衰期延長(zhǎng)和血藥峰濃度增大。
【適應(yīng)癥】
1.治療原發(fā)性高血壓。
2.腎實(shí)質(zhì)性病變所致繼發(fā)性高血壓。
【用法和用量】
口服，成人一次5～10mg，一日一次；重癥高血壓，或腎實(shí)質(zhì)性病變繼發(fā)性高血壓患者每日起始劑量為2.5mg。
【不良反應(yīng)】本品不良反應(yīng)大多輕微，主要有咳嗽(4.5%)、咽部不適(0.5%)、頭暈(0.2%)、體位性低血壓（0.2%）、皮疹(0.1%)等。偶有伴呼吸困難的面、舌、咽喉部血管神經(jīng)性水腫、嚴(yán)重血小板減少、腎功能不全惡化、或肝氨基轉(zhuǎn)移酶升高。有報(bào)道血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑可引起各種血細(xì)胞減少。
【禁忌】1.對(duì)本品有過(guò)敏史的患者
2.用其它血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑引起血管神經(jīng)性水腫的患者
3.用葡萄糖硫酸纖維素吸附器進(jìn)行治療的患者
4.用丙烯腈甲烯丙基磺酸鈉膜(AN69a)進(jìn)行血液透析的患者
【注意事項(xiàng)】
1．嚴(yán)重腎功能障礙患者、兩側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者、腦血管障礙患者及高齡患者慎用本品。
2．重癥高血壓患者、進(jìn)行血液透析的患者、服用利尿藥的患者(尤其是服藥初期)、進(jìn)行低鹽療法的較嚴(yán)重患者須從小劑量開始用藥。
3．偶爾可因降壓作用引起眩暈、蹣跚等，因此，高空作業(yè)等危險(xiǎn)作業(yè)時(shí)應(yīng)注意。
4．手術(shù)前24小時(shí)內(nèi)最好不用本藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1. 妊娠或可能妊娠的婦女禁用本品。
2. 哺乳期婦女慎用本品，必須用藥時(shí)，應(yīng)中止哺乳。
【兒童用藥】作為抗高血壓藥，本品在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性目前尚未明確。
【老年患者用藥】老年人服用本品時(shí)，因從低劑量開始（如2.5mg），并根據(jù)患者情況酌情增減劑量，調(diào)整服用間期。
【藥物相互作用】
(1) 本品與保鉀利尿劑(螺內(nèi)酮、氨苯蝶啶等)或補(bǔ)鉀制劑(氯化鉀等)合用可使血清鉀濃度升高。
(2) 本品與鋰制劑(碳酸鋰)合用可能引起鋰中毒。
(3)使用利尿劑(三氯甲噻嗪、雙氫氯噻嗪等)治療的患者，初次服用本品會(huì)使降壓效果增強(qiáng)。
(4) 與非甾體抗炎藥物(吲哚美辛)合用則使本品降壓作用減弱
(5) 其他有降壓作用的藥物(降壓藥、硝酸類制劑等)也可增強(qiáng)本品的降壓作用。
【藥物過(guò)量】現(xiàn)有的文獻(xiàn)表明，藥物過(guò)量能夠?qū)е逻^(guò)度的外周血管擴(kuò)張，繼發(fā)或延長(zhǎng)體循環(huán)低血壓狀態(tài)，表現(xiàn)為低血壓、頭暈、頭痛、疲勞、嗜睡，嚴(yán)重者出現(xiàn)休克或死亡。輕者置患者于臥位，血壓低者給予補(bǔ)液、升壓治療；顯著的低血壓反應(yīng)的患者，應(yīng)及時(shí)在心肺監(jiān)測(cè)的同時(shí)，給予積極的心血管支持治療。
【規(guī)格】10mg
【 全 文 】
【性狀】本品為薄膜衣片，除去膜衣后顯白色。
【藥理毒理】
1. 藥理本品為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑�？诜�，在體內(nèi)轉(zhuǎn)換成活性代謝物咪達(dá)普利拉，后者可抑制ACE的活性，阻止血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換成血管緊張素Ⅱ，使外周血管舒張，降低血管阻力，產(chǎn)生降壓作用。
2. 毒理(致癌、致突變和生殖毒性)
大鼠和小鼠分別長(zhǎng)期口服本品(每日10mg/kg和每日30mg/kg)18個(gè)月和4個(gè)月，均未發(fā)現(xiàn)有致癌作用。
細(xì)菌的逆轉(zhuǎn)變異試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)、染色體畸變和基因突變?cè)囼?yàn)均未見致突變作用。
大鼠和家兔的生殖毒性研究未見致畸和致死作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】健康成年男子口服10mg，約6～8小時(shí)血漿中活性代謝物咪達(dá)普利拉的濃度達(dá)峰值(15ng/ml)，消除半衰期為8小時(shí)，24小時(shí)尿中總排泄率為服用劑量的25.5%。健康成人每次口服10mg，連續(xù)服用7天，血漿中咪達(dá)普利拉的濃度在3～5天后達(dá)穩(wěn)態(tài)，未見有體內(nèi)蓄積；但腎功能障礙患者的血漿濃度與健康成年人比較，可見半衰期延長(zhǎng)和血藥峰濃度增大。
【適應(yīng)癥】
1.治療原發(fā)性高血壓。
2.腎實(shí)質(zhì)性病變所致繼發(fā)性高血壓。
【用法和用量】
口服，成人一次5～10mg，一日一次；重癥高血壓，或腎實(shí)質(zhì)性病變繼發(fā)性高血壓患者每日起始劑量為2.5mg。
【不良反應(yīng)】本品不良反應(yīng)大多輕微，主要有咳嗽(4.5%)、咽部不適(0.5%)、頭暈(0.2%)、體位性低血壓（0.2%）、皮疹(0.1%)等。偶有伴呼吸困難的面、舌、咽喉部血管神經(jīng)性水腫、嚴(yán)重血小板減少、腎功能不全惡化、或肝氨基轉(zhuǎn)移酶升高。有報(bào)道血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑可引起各種血細(xì)胞減少。
【禁忌】1.對(duì)本品有過(guò)敏史的患者
2.用其它血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑引起血管神經(jīng)性水腫的患者
3.用葡萄糖硫酸纖維素吸附器進(jìn)行治療的患者
4.用丙烯腈甲烯丙基磺酸鈉膜(AN69a)進(jìn)行血液透析的患者
【注意事項(xiàng)】
1．嚴(yán)重腎功能障礙患者、兩側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者、腦血管障礙患者及高齡患者慎用本品。
2．重癥高血壓患者、進(jìn)行血液透析的患者、服用利尿藥的患者(尤其是服藥初期)、進(jìn)行低鹽療法的較嚴(yán)重患者須從小劑量開始用藥。
3．偶爾可因降壓作用引起眩暈、蹣跚等，因此，高空作業(yè)等危險(xiǎn)作業(yè)時(shí)應(yīng)注意。
4．手術(shù)前24小時(shí)內(nèi)最好不用本藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1. 妊娠或可能妊娠的婦女禁用本品。
2. 哺乳期婦女慎用本品，必須用藥時(shí)，應(yīng)中止哺乳。
【兒童用藥】作為抗高血壓藥，本品在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性目前尚未明確。
【老年患者用藥】老年人服用本品時(shí)，因從低劑量開始（如2.5mg），并根據(jù)患者情況酌情增減劑量，調(diào)整服用間期。
【藥物相互作用】
(1) 本品與保鉀利尿劑(螺內(nèi)酮、氨苯蝶啶等)或補(bǔ)鉀制劑(氯化鉀等)合用可使血清鉀濃度升高。
(2) 本品與鋰制劑(碳酸鋰)合用可能引起鋰中毒。
(3)使用利尿劑(三氯甲噻嗪、雙氫氯噻嗪等)治療的患者，初次服用本品會(huì)使降壓效果增強(qiáng)。
(4) 與非甾體抗炎藥物(吲哚美辛)合用則使本品降壓作用減弱
(5) 其他有降壓作用的藥物(降壓藥、硝酸類制劑等)也可增強(qiáng)本品的降壓作用。
【藥物過(guò)量】現(xiàn)有的文獻(xiàn)表明，藥物過(guò)量能夠?qū)е逻^(guò)度的外周血管擴(kuò)張，繼發(fā)或延長(zhǎng)體循環(huán)低血壓狀態(tài)，表現(xiàn)為低血壓、頭暈、頭痛、疲勞、嗜睡，嚴(yán)重者出現(xiàn)休克或死亡。輕者置患者于臥位，血壓低者給予補(bǔ)液、升壓治療；顯著的低血壓反應(yīng)的患者，應(yīng)及時(shí)在心肺監(jiān)測(cè)的同時(shí)，給予積極的心血管支持治療。
【規(guī)格】10mg