箭毒類藥物（如丁-南美防己堿、三碘季銨酚等）能與乙酰膽堿競爭終板膜上的膽堿能受體。當(dāng)此類藥物與乙酰膽堿受體結(jié)合時(shí)，乙酰膽堿則不能與受體結(jié)合，導(dǎo)致神經(jīng)肌接頭的興奮傳遞受到阻滯。此類箭毒類藥物稱為肌肉松弛劑。

琥珀酰膽堿（司可林），能與接頭后膜的膽堿能受體結(jié)合而導(dǎo)致終板膜去極化，但由于琥珀酰膽堿不易被膽堿酯酶水解失活，因此形成終板膜發(fā)生持久的去極化狀態(tài)。在這種情況下，正常的神經(jīng)沖動(dòng)傳導(dǎo)到軸突末梢並釋放乙酰膽堿時(shí)，不能產(chǎn)生新的終板電位，同樣也發(fā)生了神經(jīng)肌接頭興奮傳遞的阻滯。

依色林（毒扁豆堿）、新斯的明等藥物，具有抑制膽堿酯酶的作用，稱為抗膽堿酯酶藥物。此類藥物能使乙酰膽堿的水解失活受到抑制，致使乙酰膽堿在接頭處積聚，從而影響神經(jīng)肌接頭的傳遞。有機(jī)磷農(nóng)藥具有強(qiáng)大的抑制膽堿酯酶的作用，是一種神經(jīng)毒劑；在它的作用下，接頭處乙酰膽堿大量聚集，嚴(yán)重干擾了神經(jīng)肌接頭的傳遞。