【關(guān)鍵字】藥品說明書;羥色胺;活性;病人;抑制劑;曲美
【 全 文 】
【別名】西布曲明 ， 曲美
【藥理作用】 本品在結(jié)構(gòu)上與苯遭受胺類似，但是其性質(zhì)不同。本品呈劑量依賴性抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取。本品作為減肥藥，明顯的不存在苯丙胺那樣濫用的可能性。它原發(fā)的和繼發(fā)的胺代謝物是藥理學(xué)上的活性物質(zhì)。因此，認(rèn)為本品是通過抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取引起飽滿感的增強(qiáng)和產(chǎn)生熱量的自然過程。它的藥理活性并非由于增加神經(jīng)細(xì)胞對5-羥色胺的釋放，而是抑制它的再攝取，這是它與右芬氟拉明的區(qū)別。右芬氟拉明是引起多巴胺和去甲腎上腺素的釋放。本品口服后被迅速吸收，不經(jīng)過肝臟廣泛的首過代謝，主要經(jīng)CYP3A4形成2個(gè)活性代謝產(chǎn)物，本品的治療活性，也主要?dú)w因于兩個(gè)去甲基的代謝活性產(chǎn)物。 本品在肝臟中代謝成活性代謝物，而失活后的代謝產(chǎn)物，大部分（77%）由尿中排出。輕到中度肝臟或腎臟功能損害的病人應(yīng)用本品不須要調(diào)整劑量，而嚴(yán)重肝腎功能損害的病人禁用本品。
【適應(yīng)癥】 肥胖癥。
【用法用量】 口服，1次/d，起始劑量為10mg。在早上伴隨或不伴隨早餐服用。如果服用本品4周，體重未見降低，劑量可增加到15mg，但不宜超過15mg。如果病人不能耐受10mg的起始劑量，應(yīng)當(dāng)減少到5mg起始。應(yīng)用本品應(yīng)當(dāng)結(jié)合低熱量的飲食，使體重降低并維持較低體重。
【不良反應(yīng)】 最常見的不良反應(yīng)包括頭痛（30%）、口干（17%）、厭食（13%）、便秘（12%）和失眠（11%）。在臨床試驗(yàn)中觀察到，伴隨本品的應(yīng)用，平均收縮壓和舒張壓約平均增高0.1~0.3kPa，而心率平均增加4~%次/min。應(yīng)用本品未見有些減肥藥相關(guān)的罕見的但能致命的副作用--肺動(dòng)脈高壓。
【注意事項(xiàng)】患有厭食癥的病人和正在服用中樞性食欲抑制劑者飄浮和本品。有冠心病、心律失常、中風(fēng)史、充血性心衰或不能控制的高血壓病人不宜使用本品。有上述病史的病人必須使用本品時(shí)，應(yīng)當(dāng)密切觀察，監(jiān)護(hù)其血壓和心率。如果發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)減量或停藥。因?yàn)楸酒房梢鹜讛U(kuò)大，患狹角性青光眼的病人慎用本品。 像其他減肥藥一樣，本品是一種中樞性物質(zhì)，對有其他藥物依賴或?yàn)E用史者特別注意。 本品被列為妊娠C類藥品。還不清楚它或它的活性代謝產(chǎn)物是否分泌入人的乳汁中，因此，正在哺乳的母親不宜使用本品。 已有報(bào)告稱5-羥色胺再報(bào)取抑制劑（如氟西�。┡c單胺氧化酶抑制劑之間有嚴(yán)重的，有時(shí)是致命的相互作用。本品的使用者應(yīng)禁忌用胺氧化酶抑制劑，而且兩種藥不應(yīng)在兩周內(nèi)互相交替使用。 還有報(bào)告，5-羥色胺再攝取抑制劑與曲坦（triptan)類抗偏頭痛藥物、二氫麥角胺、度冷丁、芬太尼、美沙芬、碳酸鋰和色胺酸也有相互作用，不宜同時(shí)使用。而且，那些對5-羥色胺活性有影響的藥物如選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、三環(huán)類抗抑郁藥、安非他酮、mirtazapine、萘法唑酮、曲唑酮、文拉發(fā)新也不宜同時(shí)使用。
【規(guī)格】 膠囊膠：每粒含本品5mg、10mg或15mg。
【 全 文 】
【別名】西布曲明 ， 曲美
【藥理作用】 本品在結(jié)構(gòu)上與苯遭受胺類似，但是其性質(zhì)不同。本品呈劑量依賴性抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取。本品作為減肥藥，明顯的不存在苯丙胺那樣濫用的可能性。它原發(fā)的和繼發(fā)的胺代謝物是藥理學(xué)上的活性物質(zhì)。因此，認(rèn)為本品是通過抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取引起飽滿感的增強(qiáng)和產(chǎn)生熱量的自然過程。它的藥理活性并非由于增加神經(jīng)細(xì)胞對5-羥色胺的釋放，而是抑制它的再攝取，這是它與右芬氟拉明的區(qū)別。右芬氟拉明是引起多巴胺和去甲腎上腺素的釋放。本品口服后被迅速吸收，不經(jīng)過肝臟廣泛的首過代謝，主要經(jīng)CYP3A4形成2個(gè)活性代謝產(chǎn)物，本品的治療活性，也主要?dú)w因于兩個(gè)去甲基的代謝活性產(chǎn)物。 本品在肝臟中代謝成活性代謝物，而失活后的代謝產(chǎn)物，大部分（77%）由尿中排出。輕到中度肝臟或腎臟功能損害的病人應(yīng)用本品不須要調(diào)整劑量，而嚴(yán)重肝腎功能損害的病人禁用本品。
【適應(yīng)癥】 肥胖癥。
【用法用量】 口服，1次/d，起始劑量為10mg。在早上伴隨或不伴隨早餐服用。如果服用本品4周，體重未見降低，劑量可增加到15mg，但不宜超過15mg。如果病人不能耐受10mg的起始劑量，應(yīng)當(dāng)減少到5mg起始。應(yīng)用本品應(yīng)當(dāng)結(jié)合低熱量的飲食，使體重降低并維持較低體重。
【不良反應(yīng)】 最常見的不良反應(yīng)包括頭痛（30%）、口干（17%）、厭食（13%）、便秘（12%）和失眠（11%）。在臨床試驗(yàn)中觀察到，伴隨本品的應(yīng)用，平均收縮壓和舒張壓約平均增高0.1~0.3kPa，而心率平均增加4~%次/min。應(yīng)用本品未見有些減肥藥相關(guān)的罕見的但能致命的副作用--肺動(dòng)脈高壓。
【注意事項(xiàng)】患有厭食癥的病人和正在服用中樞性食欲抑制劑者飄浮和本品。有冠心病、心律失常、中風(fēng)史、充血性心衰或不能控制的高血壓病人不宜使用本品。有上述病史的病人必須使用本品時(shí)，應(yīng)當(dāng)密切觀察，監(jiān)護(hù)其血壓和心率。如果發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)減量或停藥。因?yàn)楸酒房梢鹜讛U(kuò)大，患狹角性青光眼的病人慎用本品。 像其他減肥藥一樣，本品是一種中樞性物質(zhì)，對有其他藥物依賴或?yàn)E用史者特別注意。 本品被列為妊娠C類藥品。還不清楚它或它的活性代謝產(chǎn)物是否分泌入人的乳汁中，因此，正在哺乳的母親不宜使用本品。 已有報(bào)告稱5-羥色胺再報(bào)取抑制劑（如氟西�。┡c單胺氧化酶抑制劑之間有嚴(yán)重的，有時(shí)是致命的相互作用。本品的使用者應(yīng)禁忌用胺氧化酶抑制劑，而且兩種藥不應(yīng)在兩周內(nèi)互相交替使用。 還有報(bào)告，5-羥色胺再攝取抑制劑與曲坦（triptan)類抗偏頭痛藥物、二氫麥角胺、度冷丁、芬太尼、美沙芬、碳酸鋰和色胺酸也有相互作用，不宜同時(shí)使用。而且，那些對5-羥色胺活性有影響的藥物如選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、三環(huán)類抗抑郁藥、安非他酮、mirtazapine、萘法唑酮、曲唑酮、文拉發(fā)新也不宜同時(shí)使用。
【規(guī)格】 膠囊膠：每粒含本品5mg、10mg或15mg。