【關(guān)鍵字】藥品說明書;AT1;AT2;作用;拮抗劑;坎地沙坦環(huán)己氧羰氧乙酯
【 全 文 】
【別名】坎地沙坦環(huán)己氧羰氧乙酯 , 坎地沙坦
【藥理作用】 本品為繼伊貝沙坦之后上市的第5個非肽類血管緊張素Ⅱ(AⅡ)拮抗劑,在迄今上市的這一類抗高血壓藥中,它與伊貝沙坦可能為兩個最有效的成員。AⅡ是已知的作用最強的血管收縮物質(zhì),它通過與各種靶器官細胞膜上的特異性受體(AⅡ受體)結(jié)合引起各種生物學效應(yīng)。按藥理學特性AⅡ受體可分AT1和AT2兩個類型,它們都是含有約360個氨基酸的多肽。AT1受體主要存在于腦、心、血管和腎等一些重要器官,AT2受體主要存在于腦、腎上腺髓質(zhì)、子宮和卵巢等部位。這兩種類型受體相同的氨基酸序列僅占30%,故有著根本的不同。目前還不清楚AT1受體的全部作用,但已知它介導AⅡ所有已知的生理學功能,包括加壓效應(yīng)、血管收縮、刺激腎臟鈉重吸收、醛固酮釋放、心肌和血管壁細胞的生長和增殖。AT2受體的作用至今仍是個謎。然而,目前已發(fā)現(xiàn)AT2受體具有正性心血管效應(yīng)。AⅡ和取代的AⅡ如肽,肌丙抗增壓素沙拉新與AT1和AT2受體都能結(jié)合。目前上市的和處于開發(fā)后期的所有AⅡ拮抗劑與AT1受體有高度親和性,它們實際均為AT1受體拮抗劑,不與AT2受體結(jié)合。反之,PD123177和CGP42112AT2受體拮抗劑與AT2受體有高度親和性,與AT1受體不結(jié)合。與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)不同,AT1拮抗劑不抑制備緩激肽的降解,較少咳嗽等副作用。此外,與ACEI相比,AT1拮抗劑另一個優(yōu)點是阻斷AⅡ與AT1受體的結(jié)合更完全,因為這作用是直接的,而ACEI的作用機制是通過阻斷ACE轉(zhuǎn)化AⅠ為AⅡ所致,但AⅡ還可以通過非ACE依賴性旁路產(chǎn)生。再則,根據(jù)新的發(fā)現(xiàn)提示,AT1拮抗劑的優(yōu)點還不僅如此,它通過選擇性阻斷AT1受體介導AⅡ的有害效應(yīng),同時也就增加了AⅡ和AT2受體的結(jié)合,加強AⅡ的有益效應(yīng),故有去邪扶正的雙重作用。理論上這可使它們具有超過ACEI的優(yōu)勢,但還有待臨床實踐的肯定。不過AT1受體拮抗劑是至今耐受性最好的抗高血壓藥,副作用少,這就是很大的優(yōu)點,可以提高順應(yīng)性,直接增加效果。本品對血管平滑肌和腎小球AⅡ受體具有強烈的和特異性拮抗作用。
【適應(yīng)癥】 高血壓。
【用法用量】成人初始劑量4mg,1次/d,維持劑量一般8mg,1次/d,最大劑量16mg,1次/d。不推薦在兒童中使用。
【不良反應(yīng)】 上呼吸道感染、背痛、頭痛。
【注意事項】(1)重肝損害和膽汗淤滯病人、孕婦和哺乳期婦女禁用。(2)使用本品治療前應(yīng)糾正體液和排除鹽份。(3)嚴重或終末期腎損害、腎動脈狹窄、主動脈或二尖瓣狹窄和阻塞性肥大型心肌病病人慎用。(4)本品與保鉀利尿劑、補鉀劑和鋰有相互作用。
【規(guī)格】 片劑:每片含本品2mg、4mg、8mg和16mg。
【 全 文 】
【別名】坎地沙坦環(huán)己氧羰氧乙酯 , 坎地沙坦
【藥理作用】 本品為繼伊貝沙坦之后上市的第5個非肽類血管緊張素Ⅱ(AⅡ)拮抗劑,在迄今上市的這一類抗高血壓藥中,它與伊貝沙坦可能為兩個最有效的成員。AⅡ是已知的作用最強的血管收縮物質(zhì),它通過與各種靶器官細胞膜上的特異性受體(AⅡ受體)結(jié)合引起各種生物學效應(yīng)。按藥理學特性AⅡ受體可分AT1和AT2兩個類型,它們都是含有約360個氨基酸的多肽。AT1受體主要存在于腦、心、血管和腎等一些重要器官,AT2受體主要存在于腦、腎上腺髓質(zhì)、子宮和卵巢等部位。這兩種類型受體相同的氨基酸序列僅占30%,故有著根本的不同。目前還不清楚AT1受體的全部作用,但已知它介導AⅡ所有已知的生理學功能,包括加壓效應(yīng)、血管收縮、刺激腎臟鈉重吸收、醛固酮釋放、心肌和血管壁細胞的生長和增殖。AT2受體的作用至今仍是個謎。然而,目前已發(fā)現(xiàn)AT2受體具有正性心血管效應(yīng)。AⅡ和取代的AⅡ如肽,肌丙抗增壓素沙拉新與AT1和AT2受體都能結(jié)合。目前上市的和處于開發(fā)后期的所有AⅡ拮抗劑與AT1受體有高度親和性,它們實際均為AT1受體拮抗劑,不與AT2受體結(jié)合。反之,PD123177和CGP42112AT2受體拮抗劑與AT2受體有高度親和性,與AT1受體不結(jié)合。與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)不同,AT1拮抗劑不抑制備緩激肽的降解,較少咳嗽等副作用。此外,與ACEI相比,AT1拮抗劑另一個優(yōu)點是阻斷AⅡ與AT1受體的結(jié)合更完全,因為這作用是直接的,而ACEI的作用機制是通過阻斷ACE轉(zhuǎn)化AⅠ為AⅡ所致,但AⅡ還可以通過非ACE依賴性旁路產(chǎn)生。再則,根據(jù)新的發(fā)現(xiàn)提示,AT1拮抗劑的優(yōu)點還不僅如此,它通過選擇性阻斷AT1受體介導AⅡ的有害效應(yīng),同時也就增加了AⅡ和AT2受體的結(jié)合,加強AⅡ的有益效應(yīng),故有去邪扶正的雙重作用。理論上這可使它們具有超過ACEI的優(yōu)勢,但還有待臨床實踐的肯定。不過AT1受體拮抗劑是至今耐受性最好的抗高血壓藥,副作用少,這就是很大的優(yōu)點,可以提高順應(yīng)性,直接增加效果。本品對血管平滑肌和腎小球AⅡ受體具有強烈的和特異性拮抗作用。
【適應(yīng)癥】 高血壓。
【用法用量】成人初始劑量4mg,1次/d,維持劑量一般8mg,1次/d,最大劑量16mg,1次/d。不推薦在兒童中使用。
【不良反應(yīng)】 上呼吸道感染、背痛、頭痛。
【注意事項】(1)重肝損害和膽汗淤滯病人、孕婦和哺乳期婦女禁用。(2)使用本品治療前應(yīng)糾正體液和排除鹽份。(3)嚴重或終末期腎損害、腎動脈狹窄、主動脈或二尖瓣狹窄和阻塞性肥大型心肌病病人慎用。(4)本品與保鉀利尿劑、補鉀劑和鋰有相互作用。
【規(guī)格】 片劑:每片含本品2mg、4mg、8mg和16mg。