【關(guān)鍵字】藥品說(shuō)明書;注射;酚妥拉明;分鐘;靜脈;注射用甲磺酸酚妥拉明
【 全 文 】
【性狀】本品為白色疏松塊狀物或粉末
【藥理毒理】
甲磺酸酚妥拉明注射劑是短效的非選擇性(-受體阻滯劑((1、(2)，能拮抗血液循環(huán)中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，使血管擴(kuò)張而降低周圍血管阻力; 拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，用于診治嗜鉻細(xì)胞瘤，但對(duì)正常人或原發(fā)性高血壓患者的血壓影響甚少；能降低外周血管阻力，使心臟后負(fù)荷降低，左心室舒張末壓和肺動(dòng)脈壓下降，心搏出量增加，可用于治療心力衰竭。致癌、致突變和生殖毒性長(zhǎng)期的試驗(yàn)表明，甲磺酸酚妥拉明注射劑沒(méi)有明顯的致癌、致突變和生殖毒性。妊娠的大鼠口服相當(dāng)于人類常用劑量24－30倍的藥物，僅表現(xiàn)為胎鼠輕度發(fā)育和骨骼成熟遲緩；口服相當(dāng)于人類常用劑量60倍的藥物，大鼠出現(xiàn)著床率降低。兔子服用相當(dāng)于人類常用劑量20倍的藥物時(shí)，未發(fā)現(xiàn)影響胚胎或胎兔的發(fā)育。在對(duì)大鼠、小鼠和兔子的試驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)甲磺酸酚妥拉明注射劑有致畸或胚胎毒性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】肌內(nèi)注射20分鐘血藥濃度達(dá)峰值，持續(xù)30－45分鐘；靜脈注射2分鐘血藥濃度達(dá)峰值，作用持續(xù)15－30分鐘。靜脈注射的半衰期（t1/2）約19分鐘。靜脈注射后, 一次給藥量的13%以原形自尿排出。
【適應(yīng)癥】嗜鉻細(xì)胞瘤的治療和術(shù)前準(zhǔn)備。嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷。（酚妥拉明試驗(yàn)）預(yù)防和治療因靜脈注射去甲腎上腺素外溢而引起的皮膚壞死。心力衰竭時(shí)減輕心臟負(fù)荷。
【用法和用量】
成人常用量：
（1）酚妥拉明試驗(yàn)：靜脈注射5mg，也可先注入2.5mg ,若反應(yīng)陰性, 再給5mg ,如此則假陽(yáng)性的結(jié)果可以減少，也減少血壓巨降的危險(xiǎn)性。
（2）防止皮膚壞死：在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg 靜脈滴注，作為預(yù)防之用。已發(fā)生去甲腎上腺素外溢，用本品5－10mg 加10ml氯化鈉注射液作局部浸潤(rùn)，此法在外溢后12小時(shí)內(nèi)有效。
（3）嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)：術(shù)前1-2小時(shí)靜脈注射5mg ，術(shù)時(shí)靜脈注射5mg或滴注每分鐘0.5－1mg ，以防腫瘤手術(shù)時(shí)腎上腺素大量釋出。
（4）心力衰竭時(shí)減輕心臟負(fù)荷：靜脈滴注每分鐘0.17－0.4mg 。
兒童常用量：
（1）酚妥拉明試驗(yàn)：靜脈注射一次1mg ，亦可按體重0.1mg/kg 或按體表面積3mg/m2 ，或肌內(nèi)注射3mg 。
（2）嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)：術(shù)前1-2小時(shí)肌內(nèi)或靜脈注射1mg ，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2 ,必要時(shí)可重復(fù);術(shù)時(shí)靜脈注射1mg ，亦可按體重0.1mg/kg 或按體表面積3mg/m2 。
【不良反應(yīng)】
較常見(jiàn)的有體位性低血壓、心動(dòng)過(guò)速、心律失常，鼻塞、惡心、嘔吐等，暈倒和乏力較少見(jiàn)；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、頭痛、共濟(jì)失調(diào)、言語(yǔ)含糊等極少見(jiàn)，這些都可能是心、腦血管痙攣或阻塞的表現(xiàn)。
【禁忌癥】1. 嚴(yán)重動(dòng)脈硬化2. 嚴(yán)重腎功能不全3. 胃炎或胃潰瘍4. 對(duì)本品過(guò)敏者。
【注意事項(xiàng)】
1. 有報(bào)道指出，使用本品可出現(xiàn)心肌梗死、腦血管痙攣和腦血管疾病，特別是在低血壓時(shí)。
2. 進(jìn)行酚妥拉明實(shí)驗(yàn)時(shí)，在給藥前、靜脈注射給藥后至3分鐘內(nèi)每30秒鐘、以后7分鐘內(nèi)每分鐘測(cè)一次血壓，或在肌內(nèi)注射后30－45分鐘內(nèi)每5分鐘測(cè)一次血壓。試驗(yàn)時(shí)應(yīng)平臥于安靜和略暗的室內(nèi)，靜脈注射速度應(yīng)快，一旦靜脈穿刺對(duì)血壓的影響過(guò)去，即予注入。表現(xiàn)為陣發(fā)性高血壓或分泌兒茶酚胺不太多的嗜鉻細(xì)胞瘤的患者，可能出現(xiàn)假陰性；尿毒癥或使用了降壓藥、巴比妥類、鴉片類鎮(zhèn)痛藥、鎮(zhèn)靜藥都可造成酚妥拉明試驗(yàn)假陽(yáng)性，故試驗(yàn)前24小時(shí)應(yīng)停用;用降壓藥者必須待血壓回升至治療前水平方可給藥。逾期發(fā)生低血壓時(shí)，可靜脈內(nèi)滴注去甲腎上腺素，但不宜用腎上腺素，以免血壓進(jìn)一步降低。
3. 心絞痛、心肌梗死、冠狀動(dòng)脈供血不足患者慎用，存在心力衰竭時(shí)可考慮使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品尚缺乏對(duì)妊娠婦女的研究，只有在必須使用時(shí)，確定對(duì)胎兒利大于弊后，方可在妊娠期使用。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌，但為慎重起見(jiàn)，哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】尚不明確。但老年人對(duì)其降壓作用敏感，易誘發(fā)低溫，腎功能較差，應(yīng)用本品時(shí)需慎重。
【藥物相互作用】1. 與擬交感胺類藥物合用，使后者的周圍血管收縮作用抵消或減弱；2. 與胍乙啶合用，體位性低血壓或心動(dòng)過(guò)速的發(fā)生率高；3. 與二氮嗪合用，使二氮嗪抑制胰島素釋放的作用受抑制。
【藥物過(guò)量】藥物過(guò)量主要影響心血管系統(tǒng)，出現(xiàn)心律失常、心動(dòng)過(guò)速、低血壓甚至休克；另外也可能出現(xiàn)興奮、頭痛、大汗、瞳孔縮小、惡心、嘔吐、腹瀉和低血糖。如果出現(xiàn)嚴(yán)重的低血壓或休克，應(yīng)立即停藥，同時(shí)給予抗休克治療�；颊咧糜陬^低腳高臥位，并擴(kuò)張血容量。必要時(shí)可靜脈推注去甲腎上腺素，并持續(xù)靜脈滴注直至血壓恢復(fù)至正常水平。但不宜用腎上腺素，以防低血壓進(jìn)一步下降。
【規(guī)格】10mg。
【 全 文 】
【性狀】本品為白色疏松塊狀物或粉末
【藥理毒理】
甲磺酸酚妥拉明注射劑是短效的非選擇性(-受體阻滯劑((1、(2)，能拮抗血液循環(huán)中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，使血管擴(kuò)張而降低周圍血管阻力; 拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，用于診治嗜鉻細(xì)胞瘤，但對(duì)正常人或原發(fā)性高血壓患者的血壓影響甚少；能降低外周血管阻力，使心臟后負(fù)荷降低，左心室舒張末壓和肺動(dòng)脈壓下降，心搏出量增加，可用于治療心力衰竭。致癌、致突變和生殖毒性長(zhǎng)期的試驗(yàn)表明，甲磺酸酚妥拉明注射劑沒(méi)有明顯的致癌、致突變和生殖毒性。妊娠的大鼠口服相當(dāng)于人類常用劑量24－30倍的藥物，僅表現(xiàn)為胎鼠輕度發(fā)育和骨骼成熟遲緩；口服相當(dāng)于人類常用劑量60倍的藥物，大鼠出現(xiàn)著床率降低。兔子服用相當(dāng)于人類常用劑量20倍的藥物時(shí)，未發(fā)現(xiàn)影響胚胎或胎兔的發(fā)育。在對(duì)大鼠、小鼠和兔子的試驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)甲磺酸酚妥拉明注射劑有致畸或胚胎毒性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】肌內(nèi)注射20分鐘血藥濃度達(dá)峰值，持續(xù)30－45分鐘；靜脈注射2分鐘血藥濃度達(dá)峰值，作用持續(xù)15－30分鐘。靜脈注射的半衰期（t1/2）約19分鐘。靜脈注射后, 一次給藥量的13%以原形自尿排出。
【適應(yīng)癥】嗜鉻細(xì)胞瘤的治療和術(shù)前準(zhǔn)備。嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷。（酚妥拉明試驗(yàn)）預(yù)防和治療因靜脈注射去甲腎上腺素外溢而引起的皮膚壞死。心力衰竭時(shí)減輕心臟負(fù)荷。
【用法和用量】
成人常用量：
（1）酚妥拉明試驗(yàn)：靜脈注射5mg，也可先注入2.5mg ,若反應(yīng)陰性, 再給5mg ,如此則假陽(yáng)性的結(jié)果可以減少，也減少血壓巨降的危險(xiǎn)性。
（2）防止皮膚壞死：在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg 靜脈滴注，作為預(yù)防之用。已發(fā)生去甲腎上腺素外溢，用本品5－10mg 加10ml氯化鈉注射液作局部浸潤(rùn)，此法在外溢后12小時(shí)內(nèi)有效。
（3）嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)：術(shù)前1-2小時(shí)靜脈注射5mg ，術(shù)時(shí)靜脈注射5mg或滴注每分鐘0.5－1mg ，以防腫瘤手術(shù)時(shí)腎上腺素大量釋出。
（4）心力衰竭時(shí)減輕心臟負(fù)荷：靜脈滴注每分鐘0.17－0.4mg 。
兒童常用量：
（1）酚妥拉明試驗(yàn)：靜脈注射一次1mg ，亦可按體重0.1mg/kg 或按體表面積3mg/m2 ，或肌內(nèi)注射3mg 。
（2）嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)：術(shù)前1-2小時(shí)肌內(nèi)或靜脈注射1mg ，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2 ,必要時(shí)可重復(fù);術(shù)時(shí)靜脈注射1mg ，亦可按體重0.1mg/kg 或按體表面積3mg/m2 。
【不良反應(yīng)】
較常見(jiàn)的有體位性低血壓、心動(dòng)過(guò)速、心律失常，鼻塞、惡心、嘔吐等，暈倒和乏力較少見(jiàn)；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、頭痛、共濟(jì)失調(diào)、言語(yǔ)含糊等極少見(jiàn)，這些都可能是心、腦血管痙攣或阻塞的表現(xiàn)。
【禁忌癥】1. 嚴(yán)重動(dòng)脈硬化2. 嚴(yán)重腎功能不全3. 胃炎或胃潰瘍4. 對(duì)本品過(guò)敏者。
【注意事項(xiàng)】
1. 有報(bào)道指出，使用本品可出現(xiàn)心肌梗死、腦血管痙攣和腦血管疾病，特別是在低血壓時(shí)。
2. 進(jìn)行酚妥拉明實(shí)驗(yàn)時(shí)，在給藥前、靜脈注射給藥后至3分鐘內(nèi)每30秒鐘、以后7分鐘內(nèi)每分鐘測(cè)一次血壓，或在肌內(nèi)注射后30－45分鐘內(nèi)每5分鐘測(cè)一次血壓。試驗(yàn)時(shí)應(yīng)平臥于安靜和略暗的室內(nèi)，靜脈注射速度應(yīng)快，一旦靜脈穿刺對(duì)血壓的影響過(guò)去，即予注入。表現(xiàn)為陣發(fā)性高血壓或分泌兒茶酚胺不太多的嗜鉻細(xì)胞瘤的患者，可能出現(xiàn)假陰性；尿毒癥或使用了降壓藥、巴比妥類、鴉片類鎮(zhèn)痛藥、鎮(zhèn)靜藥都可造成酚妥拉明試驗(yàn)假陽(yáng)性，故試驗(yàn)前24小時(shí)應(yīng)停用;用降壓藥者必須待血壓回升至治療前水平方可給藥。逾期發(fā)生低血壓時(shí)，可靜脈內(nèi)滴注去甲腎上腺素，但不宜用腎上腺素，以免血壓進(jìn)一步降低。
3. 心絞痛、心肌梗死、冠狀動(dòng)脈供血不足患者慎用，存在心力衰竭時(shí)可考慮使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品尚缺乏對(duì)妊娠婦女的研究，只有在必須使用時(shí)，確定對(duì)胎兒利大于弊后，方可在妊娠期使用。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌，但為慎重起見(jiàn)，哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】尚不明確。但老年人對(duì)其降壓作用敏感，易誘發(fā)低溫，腎功能較差，應(yīng)用本品時(shí)需慎重。
【藥物相互作用】1. 與擬交感胺類藥物合用，使后者的周圍血管收縮作用抵消或減弱；2. 與胍乙啶合用，體位性低血壓或心動(dòng)過(guò)速的發(fā)生率高；3. 與二氮嗪合用，使二氮嗪抑制胰島素釋放的作用受抑制。
【藥物過(guò)量】藥物過(guò)量主要影響心血管系統(tǒng)，出現(xiàn)心律失常、心動(dòng)過(guò)速、低血壓甚至休克；另外也可能出現(xiàn)興奮、頭痛、大汗、瞳孔縮小、惡心、嘔吐、腹瀉和低血糖。如果出現(xiàn)嚴(yán)重的低血壓或休克，應(yīng)立即停藥，同時(shí)給予抗休克治療�；颊咧糜陬^低腳高臥位，并擴(kuò)張血容量。必要時(shí)可靜脈推注去甲腎上腺素，并持續(xù)靜脈滴注直至血壓恢復(fù)至正常水平。但不宜用腎上腺素，以防低血壓進(jìn)一步下降。
【規(guī)格】10mg。