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      藥品說明書-福辛普列鈉

      放大字體  縮小字體 發(fā)布日期:2007-08-01
      核心提示:【關(guān)鍵字】藥品說明書;作用;血管;降低;利尿;福辛普列鈉 【 全 文 】 【藥理作用】本品在肝內(nèi)水解為福辛普利拉,福辛普利拉是一種競爭性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ,結(jié)果使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。福辛普
      【關(guān)鍵字】藥品說明書;作用;血管;降低;利尿;福辛普列鈉
      【 全 文 】
      【藥理作用】本品在肝內(nèi)水解為福辛普利拉,福辛普利拉是一種競爭性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ,結(jié)果使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。福辛普利拉還抑制緩激肽的降解,也使血管阻力降低。本品擴(kuò)張動脈與靜脈,降低周圍血管阻力或后負(fù)荷,減低肺毛細(xì)血管楔壓或前負(fù)荷,也降低血管阻力,從而改善心排血量。
      【藥代動力學(xué)】口服本品后約吸收36%,食物可影響其吸收的速度,但不影響其吸收量。本品吸收后75%在肝和胃腸道黏膜處水解生成活性代謝產(chǎn)物福辛普利拉,其抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的作用比本品強(qiáng)?诜酒穯蝿┖1小時內(nèi)起作用,2~4小時達(dá)峰作用,作用維持約24小時。本品44%~50%經(jīng)腎清除,46%~50%經(jīng)肝清除后從腸道排泄;血液透析時和腹膜透析時本品的清除量分別為尿素清除的2%和7%。
      【適應(yīng)癥】用于治療高血壓或心力衰竭,可單獨(dú)應(yīng)用或與其他藥物(如利尿藥)合用。
      【用法用量】給藥劑量須遵循個體化原則,按療效調(diào)整。心力衰竭病人已用強(qiáng)心苷和利尿劑,有水、鈉缺失者,開始用本品時應(yīng)采用小劑量。
      【不良反應(yīng)】(1)較常見的不良反應(yīng)有:頭痛、眩暈、疲乏、嗜睡、惡心、咳嗽。最常見的停藥原因?yàn)轭^痛和咳嗽。
      (2)少見的不良反應(yīng)有:癥狀性低血壓、體位性低血壓、暈厥、心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關(guān)節(jié)痛、肌痛、哮喘等。神經(jīng)管性水腫罕見,如出現(xiàn)即應(yīng)停藥。
      (3)尚未發(fā)現(xiàn)本品有致突變和致癌作用。
      【禁忌】
      (1)對本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏者忌用本品。
      (2)孤立腎、移植腎、雙側(cè)腎動脈狹窄而腎功能減退者忌用。
      【注意事項】
      (1)下列情況慎用本品
      ①自身免疫性疾病(如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡):此時發(fā)生白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少的機(jī)會增多。
      ②骨髓抑制。
      ③腦或冠狀動脈供血不足,可因血壓降低而加重缺血。
      ④血鉀過高。
      ⑤腎功能障礙 使血鉀升高,白細(xì)胞及粒細(xì)胞減少,并使本品潴留。
      ⑥肝功能障礙 使本品在肝內(nèi)的代謝減低。
      ⑦嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析治療者,首劑應(yīng)用本品可能發(fā)生突然而嚴(yán)重的低血壓。
      (2)對診斷的干擾 用本品時可有如下情況
      ①血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降時易出現(xiàn)。
      ②偶有血清肝臟酶增高。
      ③血鉀輕度增高,尤其在有腎功能障礙者。
      (3)用本品期間隨訪檢查
      ①對有腎功能障礙或有白細(xì)胞缺乏的病人,最初3個月內(nèi)每2周檢查白細(xì)胞計數(shù)及分類計數(shù)1次,此后定期檢查。
      ②尿蛋白檢查,每月1次。
      (4)本品的降壓作用在立位與臥位相同。
      (5)對原用利尿藥治療者,開始用本品前停用利尿藥2~3天,但嚴(yán)重或惡性高血壓例外,此時用本品小劑量,在觀察下小心增加劑量。
      (6)用藥期間發(fā)生血管性水腫時應(yīng)停藥,并皮下注射腎上腺素,靜脈注射氫化可的松。
      【孕婦及哺乳期婦女用藥】
      (1)本品可透過胎盤,在妊娠中、晚期應(yīng)用可致胎兒損害,甚至死亡,故不宜在此時應(yīng)用。
      (2)福辛普利拉可分布入乳汁,但尚未發(fā)生問題。
      【兒童用藥】
      對小兒用藥的研究不充分。在新生兒和嬰兒,會有引起少尿和神經(jīng)異常的危險,可能與本品引起血壓降低后腎與腦缺血有關(guān)。
      【老年患者用藥】老年患者不需減量。
      【藥物相互作用】(1)與利尿藥同用時降壓作用增大,可能引起嚴(yán)重低血壓,故原用利尿藥者應(yīng)停藥或減量,本品開始用小劑量,逐漸調(diào)整劑量。(2)與其他擴(kuò)血管藥同用可能致低血壓,如打算合用,應(yīng)從小劑量開始。(3)與潴鉀利尿藥如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。(4)非甾體類抗炎止痛藥(尤其是吲哚美辛)可抑制腎前列腺素合成并引起水、鈉潴留,與本品同用時可使本品的降壓作用減弱。(5)與其他降壓藥同用時降壓作用加強(qiáng),其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用,與b -受體阻滯藥呈較小的相加作用。
      【藥物過量】用本品過量時,可通過擴(kuò)容來糾正低血壓。
       

       

       
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