頡頏抑制 competitive inhibition 指酶反應(yīng)的一種抑制方式。即底物濃度低時(shí)抑制劑的作用強(qiáng),底物濃度高時(shí)抑制作用弱的現(xiàn)象。酶E、底
物s、抑制劑I之間的反應(yīng):E SES→E 生成物,E+I-→EI,
各自的反應(yīng)常數(shù)為Km、KI,假定E只能與I或S的一方相結(jié)合,那么含有抑制劑的反應(yīng)系統(tǒng)的速度V與底物濃度[S]的關(guān)系,服從于萊因韋費(fèi)-伯克(Lineweaver-Burk)的表示式:
如與不含抑制劑的系統(tǒng)時(shí)的同樣的直線([I])=0)進(jìn)行比較,兩直線在縱軸均以1/V相切,而抑制劑的存在可使直線的斜率增加。反之,對(duì)于非頡頏抑制時(shí)的反應(yīng)速度則是:
易區(qū)分頡頏抑制與非頡頏抑制。例如:
這里為ADP所抑制,但對(duì)ATP是頡頏抑制的,對(duì)肌酸是非頡頏抑制。
這種頡頏現(xiàn)象認(rèn)為是抑制劑與底物各自結(jié)合于酶的同一部位或有相互關(guān)系的部位引起的,在兩者結(jié)合于酶的相互無(wú)關(guān)系的二點(diǎn)時(shí),則為非頡頏抑制。實(shí)際上這種頡頏抑制是由與底物或輔酶結(jié)構(gòu)相類似的抑制劑(丙二酸對(duì)琥珀酸脫氫酶的抑制,以及其它代謝頡頏物質(zhì)的作用等)所表現(xiàn)出來(lái)的。